骨化三醇是人體內維生素D3最重要的代謝活性產物之一,正常情況下,骨化三醇由它的前體25-羥膽固化醇在腎臟合成。人體每日生理合成的骨化三醇約為0.5-1.0ug。在骨形成活躍時期(例如生長或妊娠期),其合成量也略有增加。骨化三醇能促進腸道對鈣的吸收,并且調節骨質的鈣化。對于嚴重腎功能衰竭,特別是長期接受血液透析治療的患者,內源性骨化三醇的合成明顯減少甚至完全停止。骨化三醇的缺乏對于腎性骨營養不良癥的形成起著關鍵的作用。
骨化三醇應用于甲狀旁腺功能低下癥及血液透析患者的腎性營養不良。絕經后及老年性
骨質疏松癥,腎性骨營養不良癥。(慢性腎功能衰竭,特別是進行血液透析或腹膜透析的患者),手術后甲狀旁腺功能低下,特發性甲狀旁腺功能低下,假性甲狀旁腺功能低下,維生素D依賴性佝僂病,低血磷性抗維生素D型佝僂病。
骨化三醇用法用量
骨化三醇的作用同維生素D3。口服吸收快,3~6小時達高峰,t1/2約3~6小時,經7小時后尿鈣濃度增加,單次口服骨化三醇劑量可持續藥理活性3~5日。
骨化三醇是人體內維生素D3最重要的代謝活性產物之一,正常情況下,本品由它的前體25-羥膽固化醇在腎臟合成。人體每日生理合成的骨化三醇約為0.5-1.0ug。在骨形成活躍時期(例如生長或妊娠期),其合成量也略有增加。它能促進腸道對鈣的吸收,并且調節骨質的鈣化。對于嚴重腎功能衰竭,特別是長期接受血液透析治療的患者,內源性骨化三醇的合成明顯減少甚至完全停止。本品的缺乏對于腎性骨營養不良癥的形成起著關鍵的作用。
骨化三醇即可恢復腸道對鈣的正常吸收,糾正低血鈣,緩解肌肉骨骼肌疼痛。而且有助于恢復或降低過高的血清堿性磷酸酶和甲狀腺素水平。對于手術后甲狀旁腺功能低下,特發性甲狀旁腺功能低下和假性甲狀旁腺功能低下,服用本藥可以緩解低血鈣及其臨床癥狀。至于維生素D依賴性佝僂病,其血清本品水平極低或為零,由腎臟合成的內源性骨化三醇不足,需要本藥作替代治療。對于抗維生素D型佝僂病,雖然長期療效尚未肯定,服用本藥可能有益,某些患者服用后能緩解低血磷癥。對于由新生兒
肝炎,膽道閉鎖,胱氨酸病,鈣和維生素D缺乏引起的佝僂病,本藥可提供有效的治療。
對于絕經后及老年性骨質疏松癥,服用骨化三醇能增加腸道鈣的吸收,提高血清鈣濃度,并減少錐體
骨折的發病率。